Screening chimico - farmacologico di piante appartenenti alla familia delle Amaryllidaceae

IANNELLO, C.; MANDRONE, M.; ANTOGNONI, F.; POLI, F.; BALLERO, M.; PIGNI, N.; DE ANDRADE, J. P.

Cetraro

Congreso; Congresso Interdisciplinare sulle Piante Medicinali; 2012

Università della Calabria - Dipartimento di SCIENZE FARMACEUTICHE

Da anni, piante appartenenti alla famiglia delle Amaryllidaceae sono oggetto di studio, in quanto fonti di composti dotati di importanti attività farmacologiche. Prima fra tutte, l´attività anticolinesterasica riconosciuta alla galantamina usata nel trattamento della patologia neurodegenerativa dell´Alzheimer, ed attività in corso di studio, quali: attività antimalarica, antivirale, antitumorale, antibatterica, antinfiammatoria. In questo lavoro, sono state prese in esame tre piante appartenenti alla flora sarda ed una di origine subtropicale, nello specifico: L. aestivum subsp. pulchellum, L. autumnale, P.illyricum e C. augustum. I metaboliti secondari di interesse sono stati ottenuti tramite estrazione liquido-liquido, e dalla successiva analisi GC-MS, si è evidenziato come tipo di alcaloide maggioritario presente nelle specie in esame, quello di tipo licorina, seguito dal tipo emantamina e galantamina. Per la prima volta, per quanto riguarda il C. augustum, è stato possibile isolare l´alcaloide macronina, appartenente al tipo tazettina. Lo screening farmacologico è stato sviluppato considerando un´azione multipla di tali molecole nel bloccare lo sviluppo della patologia dell´Alzheimer. Si è valutata l´ attività di chelazione dei metalli, in quanto recentemente in letteratura sono stati riportati studi che evidenziano la correlazione tra uno squilibrio nella concentrazione a livello cerebrale di biometalli quali Fe, Cu e Zn, e lo sviluppo di patologie neurodegenerative ; analisi dell´inibizione della metallo-proteinasi di matrice di tipo 3 (MMP3). Queste molecole sono delle endopeptidasi multidominio zinco- e calcio-dipendenti che operano una specifica attività proteolitica su gran parte dei costituenti della matrice extracellulare. Studi in corso evidenziano il possibile coinvolgimento rispettivamente delle MMP1, MMP3 ed MMP9 nelle alterazioni dovute alla patologia dell´Alzheimer. Si è considerata inoltre la capacità inibitoria nei confronti dell´Acetilcolinesterasi (AChE). Gli alcaloidi presenti nelle piante in esame sono risultati essere ottimi inibitori della chelazione dei metalli, con una IC50 in media di 40 µg/mL. Per quanto riguarda l´attività inibitoria nei confronti della MMP3, 20 µg di estratto hanno una media di inibizione del 20%. L´inibizione all´enzima AChE, è pari all´80% per una quantità di estratto di 2 µg. Sia per quanto riguarda il P. illyricum che per il C. augustum, è in corso di studio la caratterizzazione chimica di composti isolati che presentano uno spettro di massa caratteristico degli alcaloidi, ma non ancora identificati.